3月19日，貝達藥業口服小分子PD-L1抑制劑BPI-371153研究進入Ib期擴大入組階段并完成首例受試者入組，目標適應癥為非小細胞肺癌和腺泡狀軟組織肉瘤。

該研究是“BPI-371153膠囊在晚期實體瘤或復發/難治性淋巴瘤患者中安全性、耐受性、藥代動力學和有效性的劑量遞增、開放的I期研究”。牽頭單位為中國醫學科學院腫瘤醫院，主要研究者為石遠凱教授。I期臨床研究分為兩個階段：劑量遞增和擴大入組研究。劑量遞增階段已完成，擴大入組階段是在劑量遞增研究的前提下，在晚期非小細胞肺癌（NSCLC）和復發/轉移性/不可手術切除的腺泡狀軟組織肉瘤（ASPS）進一步評價BPI-371153膠囊的安全性、耐受性、PK特征及療效。

△BPI-371153作用機理圖

BPI-371153是一種口服小分子PD-L1抑制劑，可誘導PD-L1的二聚化和內吞，從而降低細胞膜上的PD-L1水平，有效地破壞PD-1/PD-L1的相互作用。在2024年歐洲腫瘤內科學會亞洲年會（ESMO ASIA）上，中國醫學科學院腫瘤醫院石遠凱教授團隊首次口頭報告了BPI-371153的人體劑量遞增試驗的結果。在≥600mg劑量組，觀察到了初步的抗腫瘤活性。17例療效可評估受試者中，客觀緩解率（ORR）為23.5%（95% CI：6.8-49.9），疾病控制率（DCR）為64.7%（95% CI：38.3-85.8）。最新的試驗結果顯示，在4例PD-L1高表達的NSCLC患者中，3例患者出現腫瘤緩解，ORR為75%（95% CI：19.4-99.4）。